Tên chung quốc tế: Tranexamic acid (trans - p - ami-nomethyl - cyclohexane carboxylic acid: AMCA).

Mã ATC: B02A A02.

Loại thuốc: Thuốc cầm máu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 500 và 1000 mg, ống tiêm 5 ml (100 mg/ml).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Acid tranexamic có tác dụng ức chế hệ phân hủy fibrin bằng cách ức chế hoạt hóa plasminogen thành plasmin, do đó plasmin không được tạo ra.

Do đó có thể dùng acid tranexamic để điều trị những bệnh chảy máu do phân hủy fibrin có thể xảy ra trong nhiều tình huống lâm sàng bao gồm đa chấn thương và đông máu trong mạch.

Dược động học

Khả dụng sinh học của thuốc uống xấp xỉ 35% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sau khi uống liều 1,5 g nồng độ đỉnh trong huyết tương của acid tranexamic là xấp xỉ 15 microgam/ml và đạt được sau 3 giờ. Sau khi uống liều 2 gam, nồng độ có hiệu quả của thuốc trong huyết tương duy trì 6 giờ. Ðộ thanh thải trong huyết tương của thuốc xấp xỉ 7 lít/giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều, nửa đời trung bình trong huyết tương của thuốc là 2 giờ. Thải trừ của thuốc chậm hơn khi điều trị nhắc lại theo đường uống. Hơn 95% liều thuốc tiêm tĩnh mạch bài tiết dưới dạng không đổi theo nước tiểu. Chức năng thận giảm dễ gây tích tụ acid tranexamic. Acid tranexamic có tác dụng chống phân huỷ fibrin mạnh hơn 10 lần acid aminocaproic, (tính theo gam), đối với sự phân hủy fibrin gây ra bởi urokinase hoặc chất hoạt hóa plasminogen của mô (TPA).

Chỉ định

Acid tranexamic dùng để điều trị và phòng ngừa chảy máu kết hợp với tăng phân hủy fibrin:

Phân hủy tại chỗ: Dùng thời gian ngắn để phòng và điều trị ở người bệnh có nguy cơ cao chảy máu trong và sau khi phẫu thuật (cắt bỏ tuyến tiền liệt, cắt bỏ phần cổ tử cung, nhổ răng ở người hemophili, đái ra máu, rong kinh, chống máu cam...).

Phân hủy fibrin toàn thân: Biến chứng chảy máu do liệu pháp tiêu huyết khối.

Phù mạch di truyền.

Chống chỉ định

Quá mẫn với acid tranexamic.

Có tiền sử mắc bệnh huyết khối.

Trường hợp phẫu thuật hệ thần kinh trung ương, chảy máu hệ thần kinh trung ương và chảy máu dưới màng nhện hoặc những trường hợp chảy máu não khác.

Thận trọng

Người suy thận: Do có nguy cơ tích lũy acid tranexamic.

Người bị huyết niệu từ đường tiết niệu trên, có nguy cơ bị tắc trong thận.

Người có tiền sử huyết khối không nên dùng acid tranexamic trừ khi cùng được điều trị bằng thuốc chống đông. Chảy máu do đông máu rải rác nội mạch không được điều trị bằng thuốc chống phân hủy fibrin trừ khi bệnh chủ yếu do rối loạn cơ chế phân hủy fibrin. Trong trường hợp phân hủy fibrin có liên quan tới sự tăng đông máu trong mạch (hội chứng tiêu hoặc phân hủy fibrin), cần phải thêm chất chống đông như heparin với liều lượng đã được cân nhắc cẩn thận. Xem xét sự cần thiết phải dùng chất kháng thrombin III cho những người bệnh có tiêu thụ những yếu tố đông máu, nếu không, sự thiếu hụt chất kháng thrombin III có thể cản trở tác dụng của heparin.

Thời kỳ mang thai

Không nên dùng acid tranexamic trong những tháng đầu thai kỳ, vì đã có thông báo về tác dụng gây quái thai trên động vật thí nghiệm. Kinh nghiệm lâm sàng về điều trị bằng acid tranexamic cho người mang thai còn rất hạn chế, cho đến nay dữ liệu thực nghiệm hoặc lâm sàng cho thấy không tăng nguy cơ khi dùng thuốc. Tài liệu về dùng acid tranexamic cho người mang thai có rất ít, do đó chỉ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai khi được chỉ định chặt chẽ và khi không thể dùng cách điều trị khác.

Thời kỳ cho con bú

Acid tranexamic tiết vào sữa mẹ nhưng nguy cơ về tác dụng phụ đối với trẻ em không chắc có thể xảy ra khi dùng liều bình thường, vì vậy có thể dùng acid tranexamic với liều thông thường, khi cần cho người cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Rối loạn tiêu hóa có liên quan đến liều dùng: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.

Toàn thân: Chóng mặt.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tuần hoàn: Hạ huyết áp sau khi tiêm tĩnh mạch.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Mắt: Thay đổi nhận thức màu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Rối loạn tiêu hóa xảy ra trên 30% người bệnh, sau khi uống với liều 6 g/ngày. Các ADR đó hết nếu giảm liều. Buồn nôn, chóng mặt và giảm huyết áp xảy ra sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh.

Liều lượng và cách dùng

Liều thông thường:

Tiêm tĩnh mạch: 5 - 10 ml (100 mg/ml) hoặc 0,5 - 1 g (10 - 15 - mg/kg) 2 - 3 lần/24 giờ. Tiêm tĩnh mạch chậm, không được nhanh hơn 1 ml/phút.

Hoặc: Uống: 2 - 3 viên (1 g/viên) hoặc 1 - 1,5 g (15 - 25 mg/kg) 2 - 4 lần/24 giờ.

Phân hủy fibrin toàn thân: 10 ml (100 mg/ml), tiêm tĩnh mạch 3 - 4 lần/24 giờ.

Thủ thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt: 5 - 10 ml (100 mg/ml), tiêm tĩnh mạch 2 - 3 lần/24 giờ, liều đầu tiên dùng trong thời gian phẫu thuật, những liều tiếp theo dùng trong 3 ngày đầu sau phẫu thuật. Sau đó uống 2 - 3 viên nén (1 g/viên), 2 - 3 lần/24 giờ, cho đến khi không còn đái máu đại thể.

Ðái máu: 2 - 3 viên nén (1 g/viên), uống 2 - 3 lần/24 giờ, cho đến khi không còn đái máu.

Chảy máu mũi nặng: 3 viên nén (1 g/viên), uống 3 lần/24 giờ, trong 4 - 10 ngày.

Rong kinh: 2 - 3 viên nén (1 g/viên) uống 3 - 4 lần/24 giờ, trong 3 - 4 ngày. Trong trường hợp ra nhiều máu, có thể tăng liều tới 2 - 3 viên nén, uống 6 lần/24 giờ. Dùng acid tranexamic ngay khi bắt đầu ra máu rất nhiều.

Thủ thuật cắt bỏ phần cổ tử cung: 3 viên nén, uống 3 lần/24 giờ trong 12 - 14 ngày, sau khi phẫu thuật.

Phẫu thuật răng cho những người bệnh có tạng chảy máu: Dùng acid tranexamic ngay trước khi phẫu thuật với liều tiêm tĩnh mạch 10 mg/kg thể trọng. Sau phẫu thuật dùng liều 25 mg/kg thể trọng, dưới dạng viên nén, cứ 24 giờ uống một lần, trong 6 - 8 ngày. Có thể vẫn cần phải dùng các yếu tố đông máu.

Phù mạch thần kinh di truyền: Một số người bệnh cảm thấy cơn bệnh đang đến, khi đó dùng acid tranexamic gián đoạn với liều 2 - 3 viên nén, 2 - 3 lần/24 giờ, trong 5 - 10 ngày. Một số người bệnh lại cần phải điều trị liên tục với liều như vậy.

Những người suy thận nặng, cần phải điều chỉnh liều dùng của acid tranexamic như sau: