Tác dụng thuốc Benzathine benzylpenicillin và cách dùng đúng nhất

Benzathine benzylpenicillin là kháng sinh họ beta - lactam( nhóm penicillin).

- Hấp thu: Tiêm bắp liều 300 000 đơn vị benzathin penicillin G cho người lớn sẽ tạo được nồng độ 0,03 - 0,05 đơn vị /ml và duy trì trong 4 - 5 ngày. Nếu tiêm liều 600.000 đơn vị cũng duy trì được nồng độ như thế trong 10 ngày, nếu tiêm liều 1.200.000 đơn vị sẽ duy trì được trong 14 ngày.
- Phân bố: Khoảng 60% lượng thuốc liên kết với protein huyết tương. Thuốc phân bố vào toàn bộ các mô với lượng rất khác nhau, mức độ cao nhất ở thận, ít hơn ở gan, da , ruột. Penicillin G cũng thấm vào tất cả các mô khác và dịch não tuỷ nhưng với lượng thấp hơn.
- Thải trừ: thuốc thải trừ nhanh qua ống thận. Ở trẻ sơ sinh, tẻ nhỏ, và người suy thận thì sự thải trừ bị chậm lại nhiều.

Benzathine benzylpenicillin được điều chế từ phản ứng của 1 phân tử dibenzylethylendiamin với 2 phân tử penicillin G. Benzathin penicillin G có độ hoà tan rất thấp và vì vậy thuốc được giải phóng chậm từ vị trí tiêm bắp. Thuốc thuỷ phân thành penicillin G. Thuỷ phân phối hợp với hấp thu chậm làm nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp hơn nhiều nhưng kéo dài hơn nhiều so với các loại penicillin tiêm khác.
Benzathine benzylpenicillin có tác dụng kháng khuẩn giống benzylpenicillin, nhưng nồng độ thuốc trong máu thấp, nên thuốc này chỉ giới hạn dùng cho các vi sinh vật nhạy cảm cao với benzylpenicillin như Corynebacterium diphtheriae, Streptococcú nhóm A trong viêm họng, trong bệnh sốt thấp khớp, xoắn khuẩn Treponema. Trong nhiễm khuẩn cấp và có nhiễm khuẩn máu, điều trị đầu tiên là phải tiêm benzylpenicillin.

Nhiễm trùng do các mầm bệnh nhạy cảm, chủ yếu: dự phòng tái phát viêm thấp khớp cấp tính, điều trị bệnh giang mai, ghẻ cóc.

Quá mẫn với nhóm penicilline.

Không tiêm IV. Phải xác định rõ bệnh nhân không bị quá mẫn với nhóm beta-lactam. Có thai & cho con bú.

Tetracyclin là kháng sinh kìm khuẩn có thể đối kháng tác dụng diệt khuẩn của penicillin, cần tránh dùng đồng thời 2 loại này.
Dùng đồng thời penicillin và probenecid sẽ làm tăng và kéo dài nồng độ penicillin trong huyết thanh do làm giảm thể tích phân bố và làm giảm tốc độ thải trừ vì ức chế cạnh tranh bài tiết penicillin qua ống thận.

Dị ứng: sốt, mày đay, tăng bạch cầu ái toan, phù Quincke, hiếm: sốc phản vệ. Thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu (có thể hồi phục).

Tiêm bắp sâu. Dự phòng tái phát viêm thấp khớp cấp 1 mũi mỗi 15 ngày, người lớn: 2,4 MIU/lần, trẻ em: 0,6-1,2 MIU/lần. Bệnh do xoắn khuẩn 1 mũi 2,4 MIU mỗi 8 ngày.

Quá liều sẽ làm kích ứng quá mức thần kinh cơ hoặc làm co giật.

Bảo quản trong tủ lạnh(2-8 độ C), tránh đông lạnh.