Tác dụng thuốc Flutamide và cách dùng đúng nhất

Flutamide là chất kháng androgen đặc hiệu không steroid do cạnh tranh ở receptor của androgen, dùng đường uống.

- Hấp thu: Flutamide được hấp thu tốt sau khi uống.
- Chuyển hoa: Qua nghiên cứu đánh dấu cho thấy flutamide nhanh chóng bị biến đổi thành các sản phẩm chuyển hóa và có thể tìm thấy trong huyết tương 8 giờ sau khi uống thuốc.
- Thải trừ: Trong suốt 2 ngày đầu tiên, khoảng 46% liều uống vào được thải trừ qua nước tiểu và 2% được thải trừ qua phân.
Qua nghiên cứu bằng phóng xạ cho thấy quá trình thải trừ và chuyển hóa chính diễn ra trong vòng 2 ngày.

Flutamide có hoạt tính kháng androgenic mạnh bằng cách ức chế sự thu nhận androgen và/hoặc ức chế các liên kết nhân trên các mô đích.

Ðiều trị ung thư tiền liệt tuyến tiến triển:
Ðiều trị ban đầu kết hợp với chất chủ vận LHRH hoặc kết hợp với cắt bỏ tinh hoàn cũng như những bệnh nhân đã từng điều trị với chất chủ vận LHRH hoặc đã cắt bỏ tinh hoàn.
Ðiều trị cho những bệnh nhân không đáp ứng hoặc không dung nạp với các dạng trị liệu nội tiết khác.

Mẫn cảm với các hoạt chất hoặc một trong các thành phần khác của thuốc.

Trong trường hợp suy chức năng gan, chỉ nên điều trị lâu dài với Flutamide sau khi cân nhắc cẩn thận hiệu quả và rủi ro. Không nên bắt đầu điều trị với Flutamide nếu giá trị transaminase huyết tương của bệnh nhân tăng quá 2-3 lần giá trị bình thường.
Cần theo dõi cẩn thận khi dùng thuốc cho những bệnh nhân suy thận.
Flutamide có thể làm tăng nồng độ testosterone và estradiol huyết tương, giữ nước, vì vậy cần theo dõi cẩn thận khi dùng thuốc cho những bệnh nhân bị bệnh tim mạch.
Yêu cầu xác định số lượng tinh trùng một cách đều đặn khi điều trị lâu dài ở những bệnh nhân không có bác sĩ theo dõi hoặc cắt bỏ tinh hoàn.
Trong suốt quá trình điều trị nên thực hiện các biện pháp tránh thai.

Uống đồng thời với các thuốc chống đông máu đường uống có thể kéo dài thời gian đông máu, vì vậy cần kiểm tra chặt chẽ thông số này và điều chỉnh lại liều thuốc chống đông máu nếu cần thiết.

Thuờng gặp trong những nghiên cứu lâm sàng với đơn trị liệu bằng Flutamide là: vú to hoặc đau ngực, đôi khi kèm theo tiết sữa, biến đổi hạch nhỏ của tuyến vú. Các tác dụng trên mất đi sau khi ngừng thuốc hoặc giảm liều.
Khởi đầu đơn trị liệu với flutamide có thể gây ra tăng trở lại testosterone huyết tương, ngoài ra còn gây chứng đỏ bừng và thay đổi kiểu tóc.
Ðôi khi xuất hiện các triệu chứng sau: tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, thèm ăn, mất ngủ, mệt mỏi, rối loạn chức năng gan tạm thời và viêm gan.
Hiếm khi: giảm hoạt động tình dục, khó tiêu, chán ăn, ợ nóng, táo bón, phù, zona, ngứa, hội chứng giống lupus, đau đầu, nóng bừng mặt, mệt mỏi, khó chịu, mờ mắt, lo lắng, trầm cảm, phù mạch bạch huyết, rụng tóc và chuột rút.
Các tác dụng phụ thường gặp do phối hợp Flutamide với các chất chủ vận LHRH trong các nghiên cứu lâm sàng là: cơn bừng hỏa, giảm tình dục, bất lực, tiêu chảy, buồn nôn và nôn mửa. Ngoại trừ tiêu chảy, các tác dụng phụ này được biết có thể xảy ra với chất chủ vận khi dùng riêng rẽ với một tỷ lệ tương tự.

- Uống mỗi lần 1 viên, ngày 3 lần, mỗi lần uống cách nhau 8 giờ.
- Phương pháp và Thời gian dùng thuốc:
- Uống thuốc cùng với nước, không nhai, sau các bữa ăn.
- Trong thời gian đầu điều trị với chất chủ vận LHRH, tần số và cường độ phát sáng của khối u có thể được giảm xuống bằng cách điều trị từ từ với Flutamide. Do vậy, Flutamide được dùng khởi đầu với liều 3 lần/ngày, ít nhất trong 1 ngày, thông thường 3 ngày trước khi uống liều đầu tiên chất chủ vận LHRH và sau đó tiếp tục duy trì liều này.
- Thời gian điều trị phụ thuộc vào phương thức, mức độ và diễn tiến của bệnh, do bác sĩ quyết định.

Cho đến nay chưa thấy có mối liên quan nào giữa hiện tượng quá liều và dấu hiệu đe dọa sự sống. Có một bệnh nhân vẫn sống bình thường sau khi uống một liều đơn trên 5g.
Triệu chứng:
Là một dẫn xuất anilide, flutamide có thể gây ra tình trạng methaemoglobin huyết dẫn đến hội chứng xanh xám.
Ðiều trị:
Do Flutamide gắn kết chặt chẽ với protein với lượng lớn nên không thể loại chúng ra bằng phương pháp thẩm phân.
Nên gây nôn ở những bệnh nhân tỉnh táo mà không tự nôn được. Yêu cầu phải kết hợp các phương pháp cấp cứu thông thường với việc kiểm tra thường xuyên các dấu hiệu của sự sống cũng như theo dõi bệnh nhân cẩn thận.