- Hấp thu: Indinavir được hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh huyết tương (Tmax) đạt được 0,8 - 0,3 giờ (trung bình - S.D.) (n=11). Ảnh hưởng thức ăn lên độ hấp thu đường uống: Uống indinavir trong bữa ăn giàu calori, chất béo và protein (784 kcal; 48,6g chất béo; 31,3g protein) làm AUC còn 77% - 8% và Cmax (n=10) còn 84% - 7%. Uống thuốc trong bữa ăn nhẹ (ví dụ: bữa ăn gồm có bánh mì nướng với mứt, nước táo, và cà phê với sữa không kem và đường hay bữa ăn gồm có ngũ cốc, sữa không kem và đường) sẽ gây ảnh hưởng ít hoặc không ảnh hưởng đến AUC, Cmax hay nồng độ thấp nhất. - Phân bố: Indinavir vào protein huyết tương khoảng 60%, nồng độ từ 81 nM đến 16300 nM. - Chuyển hóa: Dùng Indinavir 14C liều 400mg, có 83% - 1% (n=4) được tái hấp thu ở phân và 19% - 3% (n=6) được tái hấp thu ở nước tiểu, lực phóng xạ do liều đầu ở phân và nước tiểu lần lượt là 19,1% và 9,4%. Xác định có 7 chất chuyển hóa, 1 glucuronide dạng liên hợp và 6 chất chuyển hóa dạng oxi hóa. Nghiên cứu in vitro cho thấy cytocrom P450 3A4 (CYP 3A4) là enzym gây nên sự hình thành các chất chuyển hóa dạng oxi hóa. - Thải trừ: Dưới 20% Indinavir được thải trừ ở dạng không đổi trong nước tiểu. Nếu dùng liều từ 700mg đến 1000mg, lượng thuốc không đổi tìm thấy trong nước tiểu là 10,4 độ 4,9% (n=10) và 12,0 độ 4,9% (n=10). Indinavir được thải trừ nhanh chóng với thời gian bán thải là 1,8 độ 0,4 giờ (n=10). Chưa thấy có sự tích lũy đáng kể khi dùng nhiều liều 800mg mỗi 8 giờ. |