Tác dụng thuốc Lacidipine và cách dùng đúng nhất

Lacidipine là một chất ức chế calci mạnh và đặc hiệu với tác động chọn lọc cao đối với kênh calci ở cơ trơn mạch máu.

Khi dùng đường uống, Lacidipine được hấp thu nhanh nhưng ít ở đường tiêu hóa. Thuốc mất hoạt tính một phần lớn đầu tiên ở gan. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong khoảng 30 đến 150 phút.
Lacidipine được đào thải chủ yếu do sự chuyển hóa ở gan. Không có bằng chứng cho thấy thuốc gây cảm ứng hay ức chế các enzyme ở gan. Khoảng 70% liều dùng được đào thải dưới dạng chuyển hóa qua phân và phần còn lại được đào thải dưới dạng chuyển hóa qua nước tiểu.
Ðộ khả dụng sinh học tuyệt đối của Lacidipine trong khoảng 2-9%. Thời gian bán hủy trong huyết tương là 8 giờ, tuy nhiên thời gian này có thay đổi tùy theo từng cá thể.

Tác dụng chính của thuốc là làm giãn tiểu động mạch ngoại vi, giảm kháng lực mạch máu ngoại biên và giảm huyết áp.

Lacidipine có thể được dùng riêng biệt như một biện pháp trị liệu bệnh cao huyết áp hay dùng kết hợp với những tác nhân làm hạ huyết áp khác như thuốc chẹn bêta và thuốc lợi tiểu.

Mẫn cảm đối với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Cần cảnh giác khả năng Lacidipine có thể gây giãn cơ tử cung khi sanh.
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Trong các nghiên cứu chuyên ngành. Lacidipine không cho thấy có ảnh hưởng lên chức năng khởi nhịp của nút xoang hay gây ra sự kéo dài dẫn truyền trong nút nhĩ thất. Tuy nhiên, cũng nên chú ý đến khả năng tác dụng trên lý thuyết của chất đối kháng calci ảnh hưởng đến hoạt động của các nút xoang và nút nhĩ thất, và theo dõi cẩn thận bệnh nhân có tiền sử bất thường.
Nghiên cứu trên những người tình nguyện khỏe mạnh và trên súc vật, Lacidipine không ức chế sự co cơ tim. Tuy nhiên, như với những chất đối kháng calci khác, nên cẩn thận khi dùng Lacidipine cho người có áp lực đổ đầy thất thấp.Cần cẩn thận khi dùng ở bệnh nhân suy gan vì có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Không có số liệu về tính an toàn của Lacidipine khi dùng cho phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên súc vật cũng cho thấy không có tác dụng gây quái thai cũng như làm giảm tăng trưởng. Nghiên cứu về khả năng bài tiết qua sữa ở súc vật, cho thấy rằng Lacidipine (hay chất chuyển hóa của nó) hầu như không được bài tiết ra qua sữa. Chỉ nên dùng Lacidipine cho phụ nữ có thai hay nuôi con bú khi lợi ích điều trị cho người mẹ cao hơn khả năng có thể xảy ra tác dụng ngoại ý cho thai nhi hay trẻ sơ sinh.

Dùng đồng thời Lacidipine với những tác nhân làm hạ huyết áp khác như thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn bêta có thể làm tăng thêm tác dụng hạ huyết áp. Nồng độ trong lacidipine trong huyết tương có thể tăng lên khi dùng đồng thời với cimétidine.
Lacidipine liên kết mạnh (hơn 95%) với albumine và a1-glycoprotéine. Không có vấn đề tương tác đặc hiệu trong các nghiên cứu giữa thuốc và các tác nhân làm hạ huyết áp khác như các thuốc chẹn bêta và thuốc lợi tiểu hay digoxine.

Lacidipine thường được dung nạp rất tốt. Vài trường hợp có thể bị một số tác dụng phụ nhẹ liên quan đến tác động dược lý của sự giãn mạch ngoại biên. Tác dụng phụ thường thấy nhất là nhức đầu, đỏ bừng mặt, phù nề, chóng mặt và đánh trống ngực. Các tác dụng này thường thoáng qua và biến mất khi tiếp tục điều trị bằng Lacidipine.
Ðôi khi các chứng suy nhược, nổi ban ở da (bao gồm hồng ban và ngứa ngáy) đau bao tử, buồn nôn và đa niệu có được ghi nhận. Cũng như các chất đối kháng calci khác, đau ngực, sưng nướu răng có được ghi nhận xuất hiện ở một số ít trường hợp.Lacidipine không liên quan đến các thay đổi đáng kể về xét nghiệm hay về huyết học. Người ta cũng đã ghi nhận một sự gia tăng phosphatase kiềm có hồi phục trong một số trường hợp rất hiếm.

Liều khởi đầu khuyến cáo là 4mg một lần mỗi ngày. Thuốc nên uống vào một thời điểm nhất định trong ngày, tốt nhất vào buổi sáng, không cần phụ thuộc vào bữa ăn. Nếu cần có thể tăng liều lên 6mg sau một thời gian cho phép để tác dụng dược lý được nhận biết rõ ràng. Trong thực tế, thời gian này không nên dưới 3-4 tuần trừ khi tình trạng lâm sàng đòi hỏi cần tăng liều nhanh hơn.
Ở bệnh nhân mắc bệnh gan, tính khả dụng sinh học của Lacidipine có thể gia tăng và tác dụng hạ huyết áp cao hơn. Trong những trường hợp đó, liều khởi đầu nên được giảm xuống 2mg, dùng mỗi ngày một lần. Do Lacidipine không được đào thải qua thận, liều lượng dùng cho bệnh nhân mắc bệnh thận không cần phải điều chỉnh. Liều khởi đầu cho người già nên dùng 2mg mỗi ngày một lần. Có thể tăng lên 4 hoặc 6 mg mỗi ngày như mô tả ở trên.Không có báo cáo gì về sử dụng Lacidipine ở trẻ em. Ðiều trị có thể kéo dài không giới hạn.

Ở nhiệt độ dưới 30 độ C. Viên nén Lacidipine nên được bảo quản tránh ánh sáng và do đó không được tháo ra khỏi bao bì khi chưa dùng. Nếu cần phải bẻ một nửa viên 4mg, phân nửa chưa dùng phải được cất giữ trong bao bì của thuốc và dùng trong vòng 48 giờ.