Tên chung quốc tế: Niclosamide.

Mã ATC: P02D A01.

Loại thuốc: Thuốc chống giun sán.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 500 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Niclosamid, dẫn chất salicylanilid có clor, là thuốc chống giun sán có hiệu quả cao trên sán bò (Taenia sagitata), sán lợn (T. solium), sán cá (Diphyllobothrium latum) và sán lùn (Hymenolepis nana).

Cơ chế tác dụng của thuốc còn chưa biết rõ. Niclosamid tác dụng tại chỗ do tiếp xúc trực tiếp trên đầu sán. Thuốc can thiệp vào sự chuyển hóa năng lượng của sán có thể do ức chế sự sản sinh ra adenosin triphosphat (ATP) ở ty lạp thể. Thuốc cũng ức chế sự thu nhận glucose của ký sinh vật. Kết quả là đầu sán và các đoạn liền kề bị chết. Toàn bộ sán không giữ lại được trong ruột và bị tống ra ngoài theo phân cả con hoặc thành các đoạn nhỏ.

Dược động học

Dược động học của niclosamid còn chưa biết thật rõ. Nói chung thuốc được hấp thu không đáng kể qua ruột và tác dụng diệt sán xảy ra ở ruột.

Chỉ định

Niclosamid được dùng khi bị nhiễm sán bò, sán cá, sán lùn. Thuốc tống các sán ra khỏi ruột. Nhưng thuốc không có tác dụng trong trường hợp bị ấu trùng sán dây hoặc ấu trùng sán Echinococcus do các loại sán Taenia solium, Echinococcus multilocularis hoặc E. granulosis ký sinh ở các mô ngoài ruột. Niclosamid cũng có tác dụng trên sán lợn, nhưng không có tác dụng đối với trứng của loại sán này do đó có thể có nguy cơ bị nhiễm bệnh ấu trùng sán lợn; vì vậy trong trường hợp này nên dùng thuốc praziquantel.

Chống chỉ định

Người quá mẫn với niclosamid.

Thời kỳ mang thai

Khi có thai, việc dùng niclosamid phải hết sức thận trọng, đặc biệt là trong 3 tháng đầu. Nói chung thuốc dùng được cho người mang thai, nhưng không dùng khi bị nhiễm sán lợn, vì có nguy cơ nhiễm bệnh ấu trùng sán lợn.

Thời kỳ cho con bú

Chưa xác định được thuốc qua sữa mẹ đến mức nào.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Niclosamid nói chung không gây tác dụng có hại đáng kể. Các tác dụng không mong muốn nhẹ, có thể kể là: Buồn nôn, nôn, đau bụng, ỉa chảy. Hiếm gặp hơn là ban đỏ và ngứa.

Thường gặp, ADR > 1/100

Ðường tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Trên da: Ban đỏ da, ngứa, ngoại ban.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Không dùng phối hợp với các thuốc có thể gây nôn để tránh trứng sán trào ngược từ ruột lên, gây bội nhiễm.

Việc dùng niclosamid khi bị nhiễm sán lợn có thể gây nguy cơ nhiễm bệnh ấu trùng sán lợn. Ðể tránh nguy cơ này, sau khi dùng niclosamid được 2 giờ phải dùng thuốc tẩy muối. Việc tống các đoạn sán ở phía dưới chứa đầy trứng sán trưởng thành ra ngoài phải làm càng nhanh càng tốt. Khi tẩy trứng ra ngoài, phải hết sức tránh trứng dính vào tay, vào miệng người bệnh, sẽ dẫn đến bệnh ấu trùng sán lợn rất nguy hiểm.

Liều lượng và cách dùng

Viên thuốc nên nhai rồi nuốt với một ít nước sau bữa ăn sáng. Ðối với trẻ nhỏ, nên nghiền viên thuốc ra, trộn với một ít nước rồi cho uống.

Trường hợp sán bò, sán cá, sán lợn:

Người lớn: 2 g vào buổi sáng.

Trẻ em 11 - 34 kg: 1 g vào buổi sáng.

Trẻ em trên 34 kg: 1,5 g vào buổi sáng.

Trường hợp nhiễm H. nana:

Người lớn: Ngày 1 lần 2 g, trong 7 ngày liên tiếp.

Trẻ em 11 - 34 kg: Ngày thứ nhất dùng 1 lần 1 g. Sau đó mỗi ngày dùng 1 lần 0,5 g, trong 6 ngày.

Trẻ em trên 34 kg: Ngày thứ nhất dùng 1 lần 1,5 g. Sau đó mỗi ngày dùng 1 lần 1 g, trong 6 ngày.

Khi bị nhiễm sán, thường có rất nhiều niêm dịch ruột, nên lúc dùng thuốc, cần uống nhiều dịch quả chua để hoà loãng và loại bỏ niêm dịch, tạo điều kiện cho thuốc tiếp xúc nhiều hơn với sán.

Khi bị táo bón, cần làm sạch ruột trước khi điều trị. Không cần phải có chế độ ăn uống gì đặc biệt. Nếu sau khi dùng thuốc, muốn tống sán ra nhanh hơn và nguyên con, cần dùng thuốc tẩy muối có tác dụng mạnh như natri sulfat hoặc magnesi sulfat 2 giờ sau khi dùng niclosamid (hoặc sau khi dùng liều cuối cùng trong trường hợp nhiễm H. nana). Dùng thuốc tẩy sẽ làm cho phân lỏng và sán xổ ra dễ hơn. Nếu không tẩy, sán sẽ bị tống ra thành mảnh hoặc thành đoạn vào những ngày sau.

Nhờ có sự tiêu một phần do enzym, nên chẳng bao lâu có thể không nhận ra được đầu sán ở phân, thậm chí có dùng thuốc tẩy. Rồi sau đó sẽ không thấy các đoạn sán hoặc trứng sán ở phân nữa. Chỉ khi bị tái nhiễm với T. saginata hoặc T. solium, những đoạn sán mới hoặc trứng sẽ có thể thấy trong phân sau 3 tháng.

Trong nhiễm sán lùn (H. nana) chỉ 14 ngày sau đầu sán còn sống sót sẽ phát triển rất nhanh thành sán trưởng thành rồi chỉ khoảng 10 ngày sau đó sẽ thấy trứng sán trong phân.

Tương tác thuốc

Niclosamid có thể tương tác với rượu, làm cho sự hấp thu niclosamid tăng lên. Vì vậy, không được dùng rượu trong khi điều trị.

Ðộ ổn định và bảo quản

Ðể thuốc ở nhiệt độ phòng. Tránh ánh sáng.

Quá liều và xử trí

Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Khi bị ngộ độc, điều trị triệu chứng và các biện pháp cấp cứu thông thường.

Thông tin qui chế

Niclosamid có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ tư năm 1999.