Tác dụng thuốc Nitroglycerin và cách dùng đúng nhất

Nitroglycerin là thuốc chống đau thắt ngực thuộc dẫn xuất nitrat.

- Hấp thu: Nitroglycerin dễ hấp thu qua đường tiêu hoá, không bền trong dịch vị, có chuyển hoá qua gan lần đầu nên sinh khả dụng đường uống thấp, vì vậy thường bào chế dưới dạng viên ngậm dưới lưỡi. Nitroglycerin đặt dưới lưỡi dạt nồng độ tối đa trong máu sau 4 phút.
- Chuyển hoá: Nitroglycerin là chất chuyển hoá qua gan lần đầu, chất chuyển hoá là glyceryl dinitrat có tác dụng giãn mạch kém 10 lần chất mẹ.
- Thải trừ: thời gian bán thải của nitroglycerin là 3 phút.

Receptor của nitroglycerin có chứa nhóm sulfhydryl, nhóm này khử nitrat thành oxyd nitơ(NO). NO kích thích enzym guanylat cyclase làm tăng guanin monophosphat(GMPv), dẫn đến khử phosphoryl chuỗi nhẹ của myosin gây giãn cơ trơn mạch máu.
Nitroglycerin làm giãn tất cả các cơ trơn, không ảnh hưởng đến cơ tim và cơ vân, tác dụng rõ trên cả động mạch và tĩnh mạch lớn nên làm giảm tiền gánh và hậu gánh dẫn đến giảm sử dụng oxy cơ tim và giảm công năng tim.
Nitroglycerin giãn mạch toàn thân trực tiếp và thoáng qua nên giảm lưu lượng tim, giãn mạch vành làm lưu lượng mạch vành tăng tạm thời, giảm sức cản ngoại biên và lưu lượng tâm thu vì vậy hạ huyết áp.
Nitroglycerin còn phân phối lại máu cho tim, tăng tuần hoàn phụ cho vùng tim thiếu máu có lợi cho vùng dưới nội tâm mạc.
Một vài tác giả thấy thuốc còn

- Là thuốc đầu bảng điều trị cơn đau thắt ngực ở mọi thể, cắt cơn đau nhanh chóng, có tác dụng rất tốt với cơn đau thắt ngực Prinzmetal.
- Dự phòng cơn đau thắt ngực.
- Điều trị tăng huyết áp.
- Nhồi máu cơ tim: do thuốc làm hẹp được diện tích thiếu máu và hoại tử.
- Điều trị suy tim sung huyết(nhất là suy tim trái có tăng áp lực mao mạch phổi và tăng sức cản ngoại vi).
- Ðiều trị hỗ trợ trong bệnh suy tim trái nặng bán cấp.
Lưu ý: các dẫn xuất nitrat thường đựơc sử dụng trong bệnh suy tim mãn tính nặng: lợi ích của việc điều trị này đã được chứng tỏ qua các điều trị ngắn hạn và đang được tiếp tục theo dõi qua các điều trị lâu ngày.

Nitroglycerin không được kê toa cho bệnh nhân đang điều trị hoặc vẫn còn tác động của bất kỳ dẫn xuất nitrat nào tối thiểu trong 24 giờ. Tình trạng quá mẫn với nitrat, thiếu máu nghiêm trọng, hạ huyết áp trầm trọng, suy tuần hoàn cấp, tăng áp lực nội nhãn hay tăng áp lực nội sọ.
Tăng nhãn áp.
Huyết áp thấp.

Liều hữu hiệu phải được đạt tới từ từ, do dùng liều cao đột ngột có thể gây hạ huyết áp động mạch và nhức đầu dữ dội ở một vài đối tượng. Liều dùng hàng ngày cần chia ra, điều chỉnh theo hiệu quả và sự dung nạp của người bệnh. Trong trường hợp đang sử dụng liều cao, không nên ngưng điều trị đột ngột. Ðịnh lượng methemoglobin huyết ngay khi bệnh nhân có dấu hiệu tím tái (mà không có bệnh phổi kèm theo) khi điều trị ở liều cao.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Do thiếu nghiên cứu trên súc vật và thiếu số liệu lâm sàng trên người, nguy cơ khi dùng thuốc chưa được xác định: vì thận trọng, không kê toa cho phụ nữ mang thai. Do thiếu số liệu về thuốc có qua được sữa mẹ hay không, không nên cho con bú trong thời gian điều trị.

Chống chỉ định dùng phối hợp với Nitroglycerin: vì có nguy cơ hạ huyết áp (tăng tác dụng (tác dụng hiệp đồng) có thể làm tăng tình trạng thiếu máu cơ tim và gây tai biến mạch vành cấp. Không kết hợp nitroglycerin với molsidomin hay nicorandil (vì có cơ chế tác động tương tự). Rượu, các thuốc gây giãn mạch, thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu có thể gia tăng tác dụng làm hạ huyết áp của dẫn xuất nitrat, đặc biệt ở người già.

- Nhức đầu thoáng qua, buồn nôn, bốc hoả, hạ huyết áp (có kèm theo nhịp tim nhanh phản xạ hoặc không) nhất là ở người già.
- Giãn mạch ngoại vi: làm da bừng đỏ nhất là ở ngực, mặt, mắt(có thể tăng nãhn áp).
- Giãn mạch não: gây nhức đầu, có thể tăng áp lực nội sọ nên phải chú ý khi có chảy máu não và chấn thương đầu.
- Hạ huyết áp khi đứng, nhất là trường hợp có huyết áp thấp và người cao tuổi.
- Gây phản xạ nhịp tim nhanh.
- Tăng tiết dịch vị.
- Nồng độ cao trong máu có thể gây Met-Hb huyết.

Dùng bằng đường uống. Liều hữu hiệu phải được đạt tới từ từ và do bác sĩ điều trị quyết định.
- Ðau thắt ngực: trung bình mỗi ngày từ 2-3 viên, chia đều trong ngày.
- Hỗ trợ điều trị suy tim trái nặng bán cấp: trung bình mỗi ngày 15-30 mg, chia đều trong ngày.
- Uống thuốc không nhai, hoặc ngậm.

Sử dụng liều cao kéo dài có thể gây dung nạp thúôc làm thuốc giảm hiệu lực.
Sử dụng quá liều gây Met-Hb huyết.
Gây hạ huyết áp khi dùng quá liều.

Kín, nơi mát, tránh ánh sáng.