Tác dụng thuốc Pethidine và cách dùng đúng nhất

Pethidine Hydrochloride là thuốc giảm đau trung ương tổng hợp có tính chất giống morphin, nhưng pethidin có tác dụng nhanh hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn so với morphin.

- Hấp thu: Khi uống, pethidin được hấp thu ở ống tiêu hoá, nhưng sinh khả dụng theo đường uống kém hơn so với đường tiêm, vì thuốc phải qua chuyển hoá ban đầu ở gan, chỉ có khoảng 50 - 60% liều đi vào vòng đại tuần hoàn dưới dạng không biến đổi. Sinh khả dụng đường uống tăng lên 80 - 90% ở người bệnh suy gan, do đó phải giảm liều ở bệnh nhân này. Tác dụng của pethidin uống chỉ bằng một nửa so với pethidin tiêm.
- Phân bố: khoảng 60 - 80% thuốc gắn vào các protein huyết tương, thể tích phân bố khoảng 4,4 l/kg.
- Chuyển hoá: Pethidin bị gan thuỷ phân thành pethidin acid hoặc bị khử methyl thành norpethidin là chất có hoạt tính và sự tích luỹ norpethidin có thể dẫn đến ngộ độc.
- Thải trừ: trong nước tiểu có khoảng 2 - 5% liều thuốc được bài xuất dưới dạng không bị biến đổi và có khoảng 6% lượng norpethidin được bài xuất.
Sự đào thải pethidin và norpethidin tăng lên nếu nước tiểu acid. Thời gian bán thải ở người bình thường khoảng 2 - 4 giờ, tăng tới 7 - 11 giờ ở người bệnh xơ gan. Norpethidin được đào thải chậm hơn, ở người bình thường là 14 - 21giờ và kéo dài tới 35 giờ ở người bệnh suy thận.

Pethidin được dùng làm giảm đau trong các trường hợp đau vừa và đau nặng. Pethidin được dùng để làm giảm đau trong trường hợp đau vừa và đau nặng. Thuốc còn được dùng theo đường tiêm để gây tiền mê và để hỗ trợ cho gây mê.
Cơ chế tác dụng: tác dụng lên các thụ thể opi ở thần kinh trung ương ( kể cả sừng sau tuỷ sống nên dùng trong gây tê tuỷ sống ). Liều 100 mg pethidin tiêm có tác dụng giảm đau tương đương với liều 10 mg morphin và cũng gây tác dụng không mong muốn như morphin. Do thời gian tác dụng của thuốc ngắn hơn so với khi dùng morphin. Khi dùng thuốc nhiều lần hoặc dùng thuốc trong một thời gian dài để điều trị đau, thường gặp hiện tượng quen thuốc, do đó muốn duy trì tác dụng giảm đau, thường phải tăng dần liều.

Ðau dữ dội không chế ngự được bằng các thuốc giảm đau không gây nghiện. Dùng tiền phẫu. Cơn đau quặn mật, cơn đau quặn thận & niệu quản. Hen tim & phù phổi do suy tâm thất trái cấp. Ðau do u không chế ngự được bằng các thuốc giảm đau nhẹ.

Suy hô hấp, chấn thương đầu, tăng áp suất nội sọ. Hen phế quản.

Gây nghiện. Tăng biểu hiện động kinh. Không dùng trong 2 tuần sau khi trị liệu bằng IMAO. Người già hay bệnh nhân suy kiệt. Nhược giáp, suy tuyến thượng thận, phì đại tuyến tiền liệt, suy gan hay thận. Tránh lái xe hay vận hành máy.

IMAO, thuốc ức chế thần kinh TW & thuốc chống trầm cảm 3 vòng.

Phản ứng có hại:
Sảng khoái, bồn chồn, yếu, nhức đầu, hưng phấn, run rẩy, hoang tưởng, mất định hướng, rối loạn thị giác, ức chế hô hấp, khô miệng, buồn nôn, nôn, táo bón, bốc hỏa, tim đập nhanh hay chậm, đánh trống ngực, bí tiểu. Ngứa, nổi mẩn & nổi mề đay.

Người lớn 25mg 1-3lần/ngày hay 50-100mg, SC hay IM 1-3lần/ngày. Nếu cần có thể tiêm IV chậm > 2-3 phút, 25-50mg hay 100mg. Trẻ 2 tháng-14 tuổi. Ðau dữ dội trong phẫu thuật hay do các nguyên nhân khác: liều duy nhất 1mg/kg, SC. Dung dịch lytic coctail: 2mg/kg (kèm với chlorpromazine & promethazine).

Liều pethidin gây chết ở người lớn không nghiện ma tuý là khoảng 1 g. Nguy cơ quá liều thường hay gặp ở người cao tuổi, người bị suy nhược, người bị tăng áp lực nội sọ.
Triệu chứng: các triệu chứng ngộ độc pethidin rất giống các triệu chứng ngộ độc morphin. Trường hợp nặng có dấu hiệu hô hấp bị ức chế( giảm tần số thở và giảm thể tích lưu thông, kiểu thở Cheyne - Stockes. xanh tím ), ngủ gà tiến đến ngơ ngác sững sờ hay hôn mê, cơ xương mềm nhão, da lạnh và ẩm, đôi khi có cả tần số tim chậm và huyết áp thấp.