Tên chung quốc tế: Praziquantel.

Mã ATC: P02B A01.

Loại thuốc: Thuốc diệt giun sán.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 600 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Praziquantel có phổ tác dụng rộng chống lại sán lá gan, sán máng và nhiều loại sán dây.

Praziquantel trị tất cả sán máng gây bệnh cho người, sán lá gan nhỏ Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini, Fasciola hepatica, sán phổi Paragonimus westermani, P. uterobilateralis, P. kellicotti, và sán ruột Metagonimus yokogawai, Nanophyetus salmincola, Fasciolopsis buski và Heterophyes heterophyes.

Praziquantel có tác dụng chống lại sán dây trưởng thành, đang trưởng thành và giai đoạn ấu trùng gây bệnh cho người, bao gồm Diphyllobothrium latum (sán cá), Dipylidium caninum (sán chó, sán mèo), Hymenolepis nana (sán lùn), Taenia saginata (sán bò), T. solium (sán lợn) và Cystycercus cellulosae (giai đoạn ấu trùng của sán lợn).

Cơ chế tác dụng của praziquantel liên quan đến hiệp đồng giữa thuốc và đáp ứng miễn dịch thể dịch của vật chủ nhiễm S. mansoni. Praziquantel được sán hấp thu nhanh và làm tăng tính thấm của màng tế bào sán, dẫn đến mất calci nội bào, làm co cứng và liệt hệ cơ của sán nhanh chóng. Khi tiếp xúc với praziquantel, da vùng cổ sán trưởng thành xuất hiện các mụn nước, sau đó chúng bị vỡ tung và phân hủy. Praziquantel cũng gây tình trạng không bào mạnh ở nhiều nơi trên da của sán máng Schistosoma trưởng thành. Ðiều này, ở sán S. mansoni, dẫn đến hiện tượng thực bào ký sinh trùng và cuối cùng làm chết ký sinh trùng.

Dược động học

Ở sán: Praziquantel được hấp thu nhanh bởi sán máng và các loại sán khác.

Ở người: Thuốc được hấp thu nhanh khi uống, ngay cả khi uống trong bữa ăn, trên 80% liều dùng được hấp thu, đạt nồng độ đỉnh sau khi uống từ 1 - 3 giờ, gắn với protein huyết tương là 80 - 85%. Thuốc được phân bố trong toàn bộ cơ thể sán. Ở người, nồng độ thuốc trong dịch não tủy bằng 15 - 20% nồng độ trong huyết tương.

Nửa đời thải trừ khỏi huyết tương của praziquantel là 1 - 1,5 giờ và của các chất chuyển hóa là khoảng 4 giờ. Thuốc bài tiết qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa, khoảng 80% liều dùng được thải trừ trong vòng 4 ngày và hơn 90% số này thải trừ trong 24 giờ đầu. Thuốc có trong sữa mẹ.

Chỉ định

Sán máng, sán lá gan nhỏ, sán phổi Paragonimus, sán Opisthorchis, các loại sán lá khác, sán dây, ấu trùng ở não.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thuốc, bệnh gạo sán trong mắt, bệnh gạo sán tủy sống.

Thận trọng

Không lái xe, điều khiển máy móc trong khi uống thuốc và cả trong 24 giờ sau khi uống praziquantel vì thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ. Cũng cần thận trọng với những người bệnh có tiền sử co giật.

Thời kỳ mang thai

Nghiên cứu chưa được tiến hành trên người. Tuy nhiên, praziquantel có thể gây sẩy thai ở chuột với liều gấp 3 lần liều dùng cho người. Vì vậy thuốc không được dùng cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Praziquantel tiết vào sữa mẹ. Người mẹ phải ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc và 72 giờ sau liều cuối cùng. Trong thời gian này, sữa phải được vắt và bỏ đi.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

ADR hay gặp nhưng thường nhẹ và nhanh hết.

Thường gặp, ADR >1/100

Toàn thân: Sốt, đau đầu, khó chịu.

Thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ.

Tiêu hóa: Ðau bụng hoặc co cứng bụng, kém ăn, buồn nôn, nôn, ỉa chảy lẫn máu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Da: Phát ban, ngứa.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Gan: Tăng enzym gan.

Da: Mày đay.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Hầu hết những người bệnh mắc bệnh sán gạo não dùng praziquantel thường gặp các tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh gồm: Ðau đầu, sốt cao, co giật, tăng áp lực nội sọ, có thể là do đáp ứng viêm với ký sinh trùng đã và đang chết ở trong hệ thần kinh trung ương. Các nhà lâm sàng khuyên nên dùng corticosteroid cùng với praziquantel đối với những người bệnh này.

Liều lượng và cách dùng

Sán máng: Liều thường dùng cho người lớn và trẻ em trên 4 tuổi là 60 mg/kg, chia 3 lần với khoảng cách 4 - 6 giờ trong cùng ngày (liều có thể là 40 mg/kg, chia 2 lần, ở một số người bệnh).

Sán lá gan nhỏ Clonorchis sinensis và Opisthorchis viverrini: Liều thường dùng cho người lớn và trẻ em là 75 mg/kg/ngày chia 3 lần (có thể 40 - 50 mg/kg/ngày, uống 1 lần).

Sán lá khác: Fasciolopsis buski, Heterophyes heterophyes, Metagonimus yokogawai: 75 mg/kg /ngày, chia 3 lần, cho cả người lớn và trẻ em.

Nanophyetus salmincola: 60 mg/kg/ngày, chia 3 lần trong ngày cho cả người lớn và trẻ em.

Fasciola hepatica: 25 mg/kg/lần, 3 lần trong ngày, dùng 5 - 8 ngày.

Paragonimus westermani: 25 mg/kg/lần, 3 lần trong ngày, dùng 1 - 2 ngày, cho cả người lớn và trẻ em.

P. uterobilateralis: 25 mg/kg/lần, 3 lần trong ngày, dùng 2 ngày.

Sán dây:

Giai đoạn trưởng thành và ở trong ruột; sán cá, sán bò, sán chó, sán lợn: 5 - 10 mg/kg, dùng liều duy nhất cho cả người lớn và trẻ em.

Sán Hymenolepis nana: 25 mg/kg/lần, dùng liều duy nhất cho cả người lớn và trẻ em.

Giai đoạn ấu trùng và ở trong mô: Ðiều trị giai đoạn ấu trùng của sán lợn: 50 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần, dùng 15 ngày.

Ðối với bệnh ấu trùng sán lợn ở não: 50 mg/kg/ngày, chia đều 3 lần, trong 14 đến 15 ngày (có thể lên đến 21 ngày đối với một số ít người bệnh).

Bàn luận: Praziquantel thường uống trong bữa ăn. Thuốc không được nhai nhưng có thể bẻ làm 2 hoặc 4 để dùng cho từng người bệnh. Ðể giảm nguy cơ gây tác dụng có hại trên hệ thần kinh có thể dùng phối hợp praziquantel với dexamethazon 6 - 24 mg/ngày hoặc prednisolon 30 - 60 mg/ngày ở những người bệnh mắc ấu trùng sán lợn ở não.

Tương tác thuốc

Carbamazepin hoặc phenytoin có thể làm giảm đáng kể nồng độ praziquantel trong huyết tương do carbamazepin và phenytoin cảm ứng hệ thống enzym cytochrom P₄₅₀ ở microsom.

Ðộ ổn định và bảo quản

Không có gì đặc biệt.

Quá liều và xử trí

Rất ít thông tin về ngộ độc cấp praziquantel. Dùng thuốc nhuận tràng tác dụng nhanh khi uống praziquantel quá liều.

Thông tin qui chế

Praziquantel có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ tư năm 1999.